CCB（钙通道阻滞剂）按结构可分为二氢吡啶类、芳烷胺类、苯并硫氮杂类、四唑衍生物等。人们对不同类CCB的区别比较清楚，却容易忽视同类CCB之间基本药理学方面的差别，特别是作用时间和血压控制的质量。    

第一代CCB血浆半衰期较短，因此作用时间也短；第二代CCB包括短效钙离子拮抗剂的缓释和控释剂型，通过给以往不够理想的短效药物穿上一件特殊的外衣，达到作用持续时间延长，副作用减少的目的。但患者的胃肠道功能可能影响药物的疗效。第三代CCB是真正的长效CCB，本身具有很长的半衰期，组织亲和力高，病人偶尔漏服一次不会造成血压明显升高。     

氨氯地平的优势    

氨氯地平是第三代CCB药物的代表，在药代动力学方面优于其他药物。其血浆半衰期长达35~50 h，口服生物利用度达65%~80%，首过代谢效应仅<5%非活性代谢物，谷峰比达65%~85%，优于硝苯地平、非洛地平、拉西地平等药物。    

正常生理状态下，人体24 h血压呈现两峰一谷，昼高夜低的昼夜血压节律。血压昼夜节律的调节是一个非常复杂的过程，涉及中枢时间调控区、外周器官、周围环境、交感神经、副交感神经及神经体液因素的影响等。已有大量的研究证实，血压昼夜节律紊乱、夜间血压增高、血压负荷增高是导致左室肥厚、肾脏损害、脑卒中等靶器官损害的重要因素。    

多项研究结果显示，氨氯地平血压控制平稳持久，与患者日常血压节律一致（图2）。非洛地平在降压的同时会导致血浆去甲肾上腺素升高，但使用长效的氨氯地平降压时，血浆去甲肾上腺素与正常水平没有明显差别。早期研究显示，具有平滑的首发和持续降压作用，无剂量相关血压波动的降压药，可能具有逆转左室肥大的潜在功效。    

ASCOT研究亚组分析显示，与阿替洛尔/噻嗪类利尿剂相比，氨氯地平/培哚普利无论是中心SBP还是外周SBP，血压下降程度更大（曲线更平滑）。    

既往多项研究证实，在稳态时，氨氯地平的药物浓度曲线更平滑，在患者漏服的情况下，血药浓度变化缓慢，血压无明显升高。与氨氯地平相比，硝苯地平控释剂（Elliott，2001；Ongtengco，2002）、非洛地平（Smilde，1997）、依那普利（Hernandez，1996）和地尔硫　（Leenen，1995）等药物在漏服后，血压明显升高。    

目前，已有超过800项苯磺酸氨氯地平相关研究（包括ALLHAT、ASCOT、PREVENT、VALUE、PRAISE、CAMELOT、CASE-J、ACCOMPLISH等大型临床研究），共纳入近60万例患者。至2009年7月27日，其安全性的监测基于超过460亿患者日的使用。    

如何看待不同盐类成分的氨氯地平非专利药    

氨氯地平各种优秀特性都是基于氨氯地平苯磺酸盐的研究结果，那么，氨氯地平其他盐类化合物形式也同样具有这些特性么？    

一个降压药物的非专利药要证明与专利药临床疗效等值只需要一项500例患者以上至少治疗3个月的等效试验即可上市，而曲线下面积（AUC）在80%~120%之间均可以认为是等效，也就是说被批准上市的同一化学成分的药物实际最大的差别可以达到40%！不同的非专利药物可能有很多潜在的问题，如溶解度、分解、生物利用度、毒性、多形性、稳定性和药物间相互作用都不一样。而要证实它在心血管转归方面的非劣效性则需要几千例患者至少治疗2年的研究，而目前几乎没有这样的研究结果发表。    

改变化合物盐类形式在药物质量、疗效和安全性方面可能有显著并难以预测的效果。因此改变化合物的形式可能就改变了产品。所有替代或拆分苯磺酸盐的氨氯地平化合物的应用，就其疗效和安全性方面，应按照不同的药物对待。