代谢综合征是一组以胰岛素抵抗、血脂紊乱、高血压为特点的综合征,与心血管疾病和2型糖尿病高发生风险密切相关。既往的研究认为,旧的降血压药(如噻嗪类利尿剂和β受体)会影响血脂和糖代谢,甚至会增加2型糖尿病的发生风险。近些年的临床试验表明,抑制肾素-血管紧张素系统的降血压药可降低新发2型糖尿病的发生风险,但在控制血糖方面相对有限。
有证据表明,替米沙坦(telmisartan)在阻断血管紧张素II受体的同时还能激活过氧化物酶体增生物激活受体γ(PPAR-γ),从而有改善代谢综合征和糖尿病的功能,这与其他很多血管紧张素受体阻滞剂不同。替米沙坦是PPAR-γ的部分激动剂,因此不会像吡格列酮(pioglitazone)、罗格列酮(rosiglitazone)等PPAR-γ全激动剂那样引起水钠潴留,因此患者的耐受性较好。近期的研究表明,PPAR-γ激动剂除了具有调整血糖的潜力外,还具有预防动脉粥样硬化和心血管事件的功效。研究人员指出,由于替米沙坦同时具有激动PPAR-γ和阻断血管紧张素受体的作用,在预防糖尿病的同时还可预防和治疗动脉粥样硬化性疾病,因此是治疗高血压和胰岛素抵抗的一个新选择。